在重組藥物領(lǐng)域，多肽類藥物由于其毒性低，特異性高，分子量小等自身獨特的優(yōu)勢，其成為患者的最佳選擇。另外，隨著制造工藝和給藥系統(tǒng)的改進(jìn)，多肽類藥物從上世紀(jì)70年代諾華的Lypressin(賴氨加壓素)上市起，已經(jīng)取得了迅猛發(fā)展。

據(jù)全球肽治療基金會的報告顯示，在過去的幾十年，進(jìn)入臨床開發(fā)的多肽類藥物數(shù)量不斷增加，上世紀(jì)90年代年均為9.7種，2000~2008年間增加到16.8種。

2000~2008年間，進(jìn)入臨床研究的多肽最常見適應(yīng)癥是癌癥和代謝性疾病(包括糖尿病和肥胖癥)，分別占18%和17%。而治療過敏、免疫功能紊亂和心血管疾病的多肽類藥物研究有所下降。而據(jù)生命科學(xué)產(chǎn)業(yè)的首席戰(zhàn)略與管理咨詢公司Bionest Partners預(yù)計，全球多肽類藥物市場將會從2003年的53億美元增長到2013年的115億美元，復(fù)合年均增長率(CAGR)為8.1%。在全球醫(yī)藥市場上，數(shù)種多肽類藥物已經(jīng)取得了商業(yè)上的成功，其銷量已經(jīng)達(dá)到或者接近“重磅炸彈”級藥物的銷售水平。

新貴1：醋酸格拉替雷

以色列梯瓦制藥公司的拳頭產(chǎn)品Copaxone(醋酸格拉替雷)是一種人工合成的肽類制劑，由谷氨酸、丙氨酸、酪氨酸和賴氨酸四種氨基酸組成。Copaxone于1996年獲美國FDA核準(zhǔn)用于治療多發(fā)性硬化癥。在具有較多多發(fā)性硬化癥患者的西方國家中，Copaxone的療效與耐受性皆獲得十足的肯定。

目前國內(nèi)暫無企業(yè)申報格拉替雷或進(jìn)口。2011年Copaxone全球銷售額達(dá)到36億美元。據(jù)悉今年一季度，該藥物創(chuàng)下了9.09億美元的銷售額。6月，梯瓦制藥公司在發(fā)布的年度經(jīng)濟(jì)預(yù)測中表示，該藥物今年或?qū)楣編砀哌_(dá)38億美元的收入。不過Copaxone可觀的收益也引來仿制藥公司的挑戰(zhàn)。近日，梯瓦制藥公司宣布，此前公司同包括Momenta生物制藥公司、諾華制藥公司山德士分公司、邁蘭制藥公司以及Natco生物制藥公司數(shù)家制藥公司之間就Copaxone的zhuanli權(quán)展開了一場法律訴訟案件，日前美國紐約州法院表示梯瓦制藥公司勝訴。梯瓦制藥公司對于該藥物的市場獨家銷售權(quán)有效期將會延至2014年。

新貴2：醋酸亮丙瑞林

雅培的Lupron(醋酸亮丙瑞林)，是一種自然產(chǎn)生的促性腺激素釋放激素GnRH或促黃體生成釋放激素(LH-RH)的合成九肽類似物。Lupron適應(yīng)癥較廣，包括子宮內(nèi)膜異位癥；伴有月經(jīng)過多、下腹痛、腰痛及貧血等的子宮肌瘤；絕經(jīng)前乳腺癌，且雌激素受體陽性患者；前列腺癌；中樞性性早熟癥。

2011年，雅培的Lupron在全球的銷售額達(dá)到8.1億美元。在中國市場，武田藥品工業(yè)株式會社2000年起進(jìn)口銷售。2009年，北京博恩特藥業(yè)有限公司和上海麗珠制藥有限公司上市國產(chǎn)醋酸亮丙瑞林。近兩年，國內(nèi)16個重點城市樣本醫(yī)院醋酸亮丙瑞林用藥快速增長，增長率保持在50%左右，2011年就達(dá)到5730萬元。國內(nèi)醋酸亮丙瑞林市場份額中，武田藥品工業(yè)株式會社占據(jù)著86.73的市場份額。

新貴3：醋酸戈舍瑞林

阿斯利康的諾雷得(醋酸戈舍瑞林)是一種注射用的促黃體生成素釋放激素類似物。用于晚期前列腺癌的姑息治療；以及絕經(jīng)前及圍絕經(jīng)期晚期乳腺癌、子宮內(nèi)膜異位和子宮纖維瘤的治療。

2011年阿斯利康的諾雷得全球銷售額達(dá)到11億美元。在中國市場，前英國捷利康公司從1999年進(jìn)行進(jìn)口銷售，阿斯特拉公司和捷利康公司合并為阿斯利康后，繼續(xù)由阿斯利康進(jìn)口銷售。2007~2011年，國內(nèi)16個重點城市樣本醫(yī)院醋酸戈舍瑞林用藥保持著高速增長，雖然2010年略有放緩，但增長率仍維持在30%以上，2011年國內(nèi)16個重點城市樣本醫(yī)院醋酸戈舍瑞林用藥更是達(dá)到1.9億元人民幣。

新貴4：醋酸奧曲肽

諾華的善寧(醋酸奧曲肽)，是一種人工合成的天然生長抑素的八肽衍生物，它保留了與生長抑素類似的藥理作用，且作用持久。醋酸奧曲肽的適應(yīng)癥包括肢端肥大癥；緩解與功能性胃腸胰內(nèi)分泌瘤有關(guān)的癥狀和體征；并對具有類癌綜合征表現(xiàn)的類癌腫瘤、VIP瘤、胰高糖素瘤有效。另外，醋酸奧曲肽對胃泌素瘤/Zollinger-Ellison綜合征(通常與質(zhì)子泵抑制劑或H2受體阻斷劑聯(lián)用)、胰島素瘤(術(shù)前預(yù)防低血糖癥和維持正常血糖)、生長激素釋放因子瘤的有效率約為50%。

2011年諾華的善寧全球銷售額為14億美元。在中國市場，1999年由諾華開始進(jìn)口銷售，另外，印度太陽藥業(yè)有限公司2009年也開始進(jìn)口銷售。國產(chǎn)產(chǎn)品上市的超過20家。2011年，國內(nèi)16個重點城市樣本醫(yī)院醋酸奧曲肽用藥達(dá)到1.83億元人民幣，其中諾華占據(jù)半壁江山，達(dá)52.77%。

新貴5：艾塞那肽

禮來/Amylin制藥公司的百泌達(dá)(艾塞那肽)，是第一個腸降血糖素類似物(incretinmimetics)，是人工合成的由39個氨基酸組成的肽酰胺，為皮下注射劑。用于改善血糖控制的輔助療法用于正在服用磺脲類藥物二甲雙胍或磺脲類復(fù)方藥，卻不能有效控制血糖的2型糖尿病患者。然而該藥上市后因可能導(dǎo)致急性胰腺炎和腎功能的改變，屢屢受到美國FDA警告，并要求對說明書進(jìn)行修訂。

2011年百泌達(dá)在全球銷售中，禮來為4.23億美元，Amylin公司為5.18億美元。在中國市場，2009年由百特公司開始進(jìn)口銷售，2011年，國內(nèi)16個重點城市樣本醫(yī)艾塞那肽用藥達(dá)到686萬元人民幣。

新貴6：特立帕肽

禮來公司甲狀旁腺激素復(fù)泰奧(特立帕肽)最早批準(zhǔn)用于絕經(jīng)后婦女骨質(zhì)疏松癥，初期或性腺機能減退的男性骨質(zhì)疏松癥患者，后來再次增加新適應(yīng)癥用于在具有骨折高風(fēng)險的治療與持久性、全身性糖皮質(zhì)激素治療有關(guān)的骨質(zhì)疏松。

2011年復(fù)泰奧(特立帕肽)在全球銷售額達(dá)到9.51億美元。在中國市場，2011年由禮來(法國)公司開始進(jìn)口。

美國著名科學(xué)家、諾貝爾獎獲得者朱棣文博士在暢談21世紀(jì)的生物工程時表示：“21世紀(jì)的生物工程就是研究基因工程與蛋白質(zhì)工程，21世紀(jì)是多肽的世紀(jì)。

”從國內(nèi)情況來看，2011年開始，多肽類藥物獲得更多資本的青睞。去年6、7月間，中國兩家醫(yī)藥類上市公司海普瑞和海王生物都表示將進(jìn)軍多肽產(chǎn)業(yè)。而據(jù)相關(guān)證券媒體調(diào)查，從去年二季度起，公募基金、私募機構(gòu)都已經(jīng)悄然加倉多肽類上市醫(yī)藥公司。隨著原料成本降低、規(guī)模效益和分離技術(shù)的進(jìn)步，化學(xué)多肽合成特別是固相多肽合成成本顯著下降，我國化學(xué)合成多肽類藥物市場將迎來新一輪擴容。