江蘇吉泰肽業(yè)科技有限公司
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多肽類(lèi)激素和活性肽都是細(xì)胞自制的,含有調(diào)節(jié)生理和代謝效能的微量有機(jī)物質(zhì)。某些多肽類(lèi)激素 有前體(激素原)存在,這種前體在機(jī)體內(nèi)以中間形式存在,不表現(xiàn)出激素的生物活性,需要時(shí)就在專(zhuān)一酶的作用下,使伸展部分?jǐn)嚅_(kāi),生成具有活性的多肽激素,然后通過(guò)血液到達(dá)靶細(xì)胞發(fā)揮作用。目前 認(rèn)為多肽激素的分子較大,不直接進(jìn)入靶細(xì)胞里,而是首先與分布在細(xì)胞表面的特異性受體結(jié)合,這樣,激活了與受體相連接的效應(yīng)器。受體和效應(yīng)器都在細(xì)胞表面的質(zhì)膜上,通過(guò)某種方式相連接。有一 些激素的受體,它的效應(yīng)器就是腺青酸環(huán)化酶,另一些激素受體的效應(yīng)器,可能不是腺苷酸環(huán)化酶,是什么,目前還不清楚。活化的效應(yīng)器起作用后產(chǎn)生“第二信使”而傳遞激素的信息,在細(xì)胞內(nèi)激活一些酶系,從而促進(jìn)中間代謝或膜的通透性,或通過(guò)控制DNA轉(zhuǎn)錄或翻譯而影響特異的蛋白質(zhì)合成,最終 導(dǎo)致特定的生理效應(yīng)或發(fā)揮其藥理作用。
多肽類(lèi)激素藥物的作用是多方面的,下面僅舉幾例即可窺見(jiàn)其一斑。
加壓素又稱(chēng)抗利尿激素,具有抗利尿和升高血壓兩種作用。它能促進(jìn)腎小管對(duì)水分的重吸收,使尿 量減少,尿液濃縮,口渴減輕,適用于抗利尿激素缺乏所致尿崩癥的診斷和治療,近來(lái)發(fā)現(xiàn)還有增加記憶的新用途。
催產(chǎn)素有促進(jìn)子宮及乳腺平滑肌收縮的作用,適用于產(chǎn)前子宮無(wú)力、陣痛遲緩、分娩時(shí)催生及減少 產(chǎn)后出血,也可用于產(chǎn)婦乳房充血、產(chǎn)褥期乳腺炎引起的泌乳不暢以及手術(shù)后的腸麻痹。
促腎上腺皮質(zhì)激素是腦腺垂體分泌的,能維持腎上腺皮質(zhì)的正常生長(zhǎng),促進(jìn)皮質(zhì)激素的合成和分 泌。臨床上主要用于腎上腺皮質(zhì)功能試驗(yàn),治療某些膠原性疾病、嚴(yán)重支氣管哮喘、癲癇小發(fā)作及重癥肌無(wú)力等。
胸腺素參與機(jī)體的細(xì)胞免疫反應(yīng),促使淋巴干細(xì)胞分化為成熟的、有免疫活性的T淋巴細(xì)胞,從 而增強(qiáng)和調(diào)整機(jī)體的免疫功能。國(guó)內(nèi)外均已用于治療自身免疫性疾病、病毒性感染、兒童原發(fā)性免疫缺 陷等與免疫有關(guān)的疾病,以及腫瘤的免疫治療,還有望試用于治療瘤型活動(dòng)的系統(tǒng)性紅斑狼瘡、嚴(yán)重?zé)齻⒁倚透窝椎取?br style="color: rgb(51, 51, 51); font-family: Arial, Helvetica, sans-serif; font-size: 12px; white-space: normal; background-color: rgb(255, 255, 255);"/> 降鈣素是影響鈣、磷代謝的多肽激素,對(duì)嬰兒維生素D過(guò)多癥、成人高血鈣癥、畸形性骨炎、老年性骨質(zhì)疏松癥等都有療效。 胃腸道激素中的促胰泌素,可治療十二指腸潰瘍。縮膽囊素(CCK)具有促進(jìn)胰腺酶的分泌、松弛 膽囊括約肌、治療膽絞痛的作用。胰高血糖索用于治療各種低血糖癥及心力衰竭等。
某些天然蛋白質(zhì)在體內(nèi)具有激素的某些生物化學(xué)功能。如胰島素是目前治療糖尿病的特效藥物,絨 膜促性激素、血清促性激素、垂體促性激素均是天然糖蛋白性激素,適用于治療性功能不全引起的各種病證。
某些蛋白質(zhì)是天然抗感染物質(zhì),如已基本肯定,干擾素具有廣譜抗病毒作用,可干擾病毒在細(xì)胞內(nèi) 繁殖,用于治療人類(lèi)病毒性疾病。
天花粉蛋白是我國(guó)獨(dú)創(chuàng)的中期引產(chǎn)藥物,也用于治療絨膜上皮癌。
人血液制品如人血漿、白蛋白、丙種球蛋白等都是重要的生化藥物。
凍干健康人血漿,又稱(chēng)干燥人血漿蛋白或人血漿蛋白,是將不同血型的健康人的血漿混合后,凍干 而得,每瓶含量相當(dāng)于 200ml新鮮液體血漿,還加入了 0.4%枸櫞酸三鈉作抗凝劑,具有與液體血漿相同的功效,可維持血漿的膠體滲透壓,增加循環(huán)血容量和血漿蛋白。臨床用于防止手術(shù)、燒傷性失血. 創(chuàng)傷性休克及治療低血漿蛋白血癥、水腫等,可根據(jù)需要,配制不同濃度靜脈輸注,以提高治療效果。使用前不必做血型檢定,任何血型病人均可使用,較用全血方便。
白蛋白是從健康人血漿分離而得的血漿蛋白質(zhì)。白蛋白占人血漿蛋白總量的 52%~ 56%,主要生 理功能是使血漿維持正常的膠體滲透壓,占血漿總膠滲壓 80%,同時(shí)對(duì)某些離子和化合物(如 Ca2+. Cu2+、Zn2+等2價(jià)金屬離子,膽紅素、尿酸、脂肪酸等代謝產(chǎn)物,乙酸膽堿、組胺、甲狀腺素等調(diào)節(jié)物質(zhì)以及多種藥物和色素)有高度親和力,與這些物質(zhì)進(jìn)行可逆結(jié)合以發(fā)揮其運(yùn)輸作用。每20ml 25% 白蛋白液相當(dāng)于100ml全血漿或200ml全血的功用。給藥方式一般采用靜脈推注或滴注,必要時(shí),加入 5倍量的5%注射用葡萄糖液或注射用生理鹽水稀釋后滴注,腎病患者不宜用生理鹽水稀釋。臨床用于搶救失血、燒傷性休克,由腦水腫、大腦損傷所致的腦壓增高、低蛋白血癥,由肝硬化、腎病所致的水 腫、腹水等患者。
丙種球蛋白是從人血漿或血清中分離提純的蛋白質(zhì)制品。丙種球蛋白是存在于人血中的免疫球蛋 白,其中有大量的IgG及微量的IgA、IgM,含有多種免疫抗體,注入人體內(nèi),能貯留2~3周,最長(zhǎng)1 個(gè)月,可提高機(jī)體對(duì)多種細(xì)菌和病毒的抵抗力。主要用于預(yù)防麻疹、甲型病毒性肝炎、脊髓灰質(zhì)炎,預(yù)防效果常取決于預(yù)防注射時(shí)間和劑量。普通丙種球蛋白僅適用于沒(méi)有注射過(guò)麻疹活疫苗又與麻疹患者密 切接觸的兒童,5d內(nèi)注射預(yù)防效果顯著,超過(guò)7d只能減輕癥狀;密切接觸肝炎者,5d內(nèi)注射預(yù)防效果 最好,最長(zhǎng)不得超過(guò)15d;也用于預(yù)防其他細(xì)菌、病毒感染,但對(duì)流行性腮腺炎、風(fēng)疹、水痘、百日咳 似無(wú)多大預(yù)防價(jià)值。定期注射能提高和維持血漿免疫球蛋白濃度,治療先天性和獲得性低丙種蛋白血癥> 和其他免疫缺陷癥,還能夠提高抗生素療效,預(yù)防輸血后黃疽,治療支氣管哮喘,增強(qiáng)患者抵抗力。