多肽藥物的發(fā)展現(xiàn)狀與前景：在中國，發(fā)展?jié)摿薮?/h1>

發(fā)布日期：2018-04-17 作者：江蘇吉泰肽業(yè)科技有限公司 點(diǎn)擊：

1902年，英國兩位生理學(xué)家Bayliss和Starling在動物的胃腸道中發(fā)現(xiàn)一種能引起胰腺分泌活動的肽類物質(zhì)，并將其命名為促胰液素（secretin)，這是人類歷史上第一個(gè)被發(fā)現(xiàn)的激素，一個(gè)由27個(gè)氨基酸組成的堿性生物活性肽。

到目前為止，人們發(fā)現(xiàn)存在于生物體的生物活性多肽有數(shù)萬種。

1953年科學(xué)家維格諾德（Vincent Du Vigneaud)團(tuán)隊(duì)合成了可應(yīng)用到為婦女催生的人工合成催產(chǎn)素。

1955年，迪維尼奧因此獲得諾貝爾化學(xué)獎。催產(chǎn)素是第一個(gè)被測序和合成的有生物活性的多肽。

1963年，R.B.Merrifield創(chuàng)立了將氨基酸的C末端固定在不溶性樹脂上，然后在此樹脂上依次縮合氨基酸、延長肽鏈、合成蛋白質(zhì)的固相合成法。

在固相法中，每步反應(yīng)后只需簡單地洗滌樹脂，便可達(dá)到純化目的，克服了經(jīng)典液相合成法中的每一步產(chǎn)物都需純化的困難，為自動化合成肽奠定了基礎(chǔ)。為此，Merifield獲得1984年諾貝爾化學(xué)獎。

1965年我國科學(xué)家完成了牛結(jié)晶胰島素的合成，這是世界上第一個(gè)蛋白質(zhì)的全合成。這一成果促進(jìn)了生命科學(xué)的發(fā)展，開辟了人工合成蛋白質(zhì)的時(shí)代。

這項(xiàng)工作的完成，極大地提高了我國的科學(xué)聲譽(yù)，對我國在蛋白質(zhì)和多肽合成方面的研究起了積極的推動作用。

由于蛋白質(zhì)在生命現(xiàn)象中所起的重要作用，人工合成第一個(gè)具有生物活力的蛋白質(zhì)具有極其深遠(yuǎn)的意義，在人類認(rèn)識生命現(xiàn)象的漫長過程中邁出了重要的一步。

隨著現(xiàn)代生物技術(shù)的進(jìn)步，特別是基因工程技術(shù)的引人，使得人們可以在短期內(nèi)合成更多的多肽藥物，并使大規(guī)模生產(chǎn)多肽藥物成為可能。

近年來，多肽藥物市場年增長率達(dá)20%，遠(yuǎn)超總體醫(yī)藥市場9%的年增長率，為制藥企業(yè)帶來了巨大的利潤。

多肽藥物因適應(yīng)證廣、安全性高且療效顯著，目前已廣泛應(yīng)用于治療各種人類疾病如哮喘、過敏、疼痛、關(guān)節(jié)炎、胃腸功能紊亂、肥胖、骨質(zhì)疏松、癌癥、肝炎、糖尿病和艾滋病等。

多肽藥物主要包括多疫苗、抗腫瘤多肽、多肽導(dǎo)向藥物、細(xì)胞因子模擬肽、抗菌性活性肽、診斷用多肽及其他藥用小肽7大類。

截至目前，國際上已有70多種多肽藥物被批準(zhǔn)上市：

如治療糖尿病的胰島素；

治療腦神經(jīng)疾?。ɡ夏臧V呆等）和甲狀腺疾病的促甲狀素釋放激素；

治療自身免疫性甲狀腺病的甲狀腺刺激激素；

治療前列腺癌和生殖系統(tǒng)腫瘤的黃體激素釋放激素；

治療風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的促腎上腺皮質(zhì)激素；

產(chǎn)科用藥催產(chǎn)素；

治療尿崩癥的去氨加壓素；升高血壓用藥后葉加壓素；

治療胃腸道大出血的生長抑素；

治療老年疾病和株儒癥的人生長激素；

婦、產(chǎn)科用的絨毛膜促性腺激素、人絕經(jīng)期促性腺激素、泌乳素；

抗焦慮用的促腎上腺皮質(zhì)激素釋放因子；

治療低血糖的胰高血糖素；

促進(jìn)骨鈣生成的降鈣素；

治療心血管疾病的利鈉激素；

提高機(jī)體免疫力的胸腺激素（胸腺5肽、胸腺法新）等。

并有100多種多肽藥物進(jìn)入臨床試驗(yàn)，400多種多肽藥物正處臨床前研究階段；

正在進(jìn)行臨床試驗(yàn)的128個(gè)候選多成藥物中，已有40個(gè)進(jìn)入1期臨床，74個(gè)進(jìn)入I/Ⅱ期或Ⅱ期臨床，14個(gè)進(jìn)入Ⅱ/Ⅲ期或Ⅲ期臨床；

而處于I期和Ⅱ期臨床研究階段的多肽藥物在代謝類疾病和腫瘤治療領(lǐng)域占主導(dǎo)地位；

Ⅲ期臨床研究中的多肽藥物在腫瘤和感染疾病治療領(lǐng)域占多數(shù)，其中抗腫瘤多肽藥物占40%以上。

在全球多肽藥物市場中，美國是最主要的市場，擁有超過60%的市場份額；而歐洲擁有大約30%的市場份額；亞洲和其他各地共享剩余的大約10%的市場份額。

其中，亞洲多肽藥物市場又以日本為主，中國市場則非常小。中國目前在市場銷售的只有不到20個(gè)多肽藥物，它們?nèi)珵檫M(jìn)口或仿制產(chǎn)品，還沒有一個(gè)自主創(chuàng)新的多肽新藥。

由于藥物研發(fā)投資大，周期長，近幾年世界各國對肽類保健品或功能性食品的開發(fā)方興未艾，目前在歐美和日本已經(jīng)形成廣泛的市場。我國也相繼開發(fā)出了卵白蛋白肽、大豆肽、玉米肽、乳肽和珍珠肽等肽類食品或保健品。

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