多肽類藥物習慣上常指多肽類激素。一般將50或50以下氨基酸殘基組成的化合物，列入多肽。現已知生物體內含有和分泌很多種激素、活性多肽，僅腦中就存在近40種，而人們還在不斷地發現、分離、純化新的活性多肽物質。多肽在生物體內的濃度很低血液中，一般為 10mol／L，但生理活性很強，在調節生理功能時起著非常重要的作用。依據多肽類藥物的作用和分泌部位分為：

1．加壓素及其衍生物
有腦神經垂體素、加壓素、鞣酸加壓素、去氨精加壓素、苯賴加壓素、鳥加壓素（POR—8）等。
2．催產素及其衍生物
有催產素、去氨基催產素、催產素酒石酸等
3、促皮質素及其衍生物
有促皮質素、鋅促皮質素（ACTH-Zn）、磷鋅促皮質素、明膠促皮質素、羧纖促皮質素、絲賴促皮質18肽、 甘精促皮質18肽、鋅促皮質24肽、促皮質24肽、25肽、28肽等。
4、下丘腦-垂體肽激素
有促性腺素釋放激素、促甲狀腺素釋放激素、生長激素釋放激素（CHRH）、生長激素抑制素（CHIH）、 促黑色素細胞抑制激素（MRIH）、促黑色素細胞釋放激素（MRH）、催乳素釋放激素（PRH）、催乳素抑制激素（PIH）、 促皮質素釋放激素（LRH）等。
5、消化道激素
有促胃泌素34肽、17肽、14肽、5肽、4肽，胰泌素、膽囊收縮素39肽、33肽、8肽，抑胃肽、 胃動肽、血管活性肽、胰多肽、P物質、神經降壓肽、蛙皮肽14肽、10肽等。
6、其他激素和活性肽
有胸腺素、胰高血糖素、降鈣素、血管緊張肽Ⅰ（10肽）、Ⅱ（8肽）、Ⅲ（7肽）、腦啡肽、 內啡肽、睡眠肽、記憶肽、松果肽、胰蛋白酶抑制劑等。