多肽類藥物習(xí)慣上常指多肽類激素。一般將50或50以下氨基酸殘基組成的化合物，列入多肽。現(xiàn)已知生物體內(nèi)含有和分泌很多種激素、活性多肽，僅腦中就存在近40種，而人們還在不斷地發(fā)現(xiàn)、分離、純化新的活性多肽物質(zhì)。多肽在生物體內(nèi)的濃度很低血液中，一般為 10mol／L，但生理活性很強(qiáng)，在調(diào)節(jié)生理功能時(shí)起著非常重要的作用。依據(jù)多肽類藥物的作用和分泌部位分為：

1．加壓素及其衍生物
有腦神經(jīng)垂體素、加壓素、鞣酸加壓素、去氨精加壓素、苯賴加壓素、鳥(niǎo)加壓素（POR—8）等。
2．催產(chǎn)素及其衍生物
有催產(chǎn)素、去氨基催產(chǎn)素、催產(chǎn)素酒石酸等
3、促皮質(zhì)素及其衍生物
有促皮質(zhì)素、鋅促皮質(zhì)素（ACTH-Zn）、磷鋅促皮質(zhì)素、明膠促皮質(zhì)素、羧纖促皮質(zhì)素、絲賴促皮質(zhì)18肽、 甘精促皮質(zhì)18肽、鋅促皮質(zhì)24肽、促皮質(zhì)24肽、25肽、28肽等。
4、下丘腦-垂體肽激素
有促性腺素釋放激素、促甲狀腺素釋放激素、生長(zhǎng)激素釋放激素（CHRH）、生長(zhǎng)激素抑制素（CHIH）、 促黑色素細(xì)胞抑制激素（MRIH）、促黑色素細(xì)胞釋放激素（MRH）、催乳素釋放激素（PRH）、催乳素抑制激素（PIH）、 促皮質(zhì)素釋放激素（LRH）等。
5、消化道激素
有促胃泌素34肽、17肽、14肽、5肽、4肽，胰泌素、膽囊收縮素39肽、33肽、8肽，抑胃肽、 胃動(dòng)肽、血管活性肽、胰多肽、P物質(zhì)、神經(jīng)降壓肽、蛙皮肽14肽、10肽等。
6、其他激素和活性肽
有胸腺素、胰高血糖素、降鈣素、血管緊張肽Ⅰ（10肽）、Ⅱ（8肽）、Ⅲ（7肽）、腦啡肽、 內(nèi)啡肽、睡眠肽、記憶肽、松果肽、胰蛋白酶抑制劑等。