江蘇吉泰肽業(yè)科技有限公司
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目前多肽的合成技術(shù)已經(jīng)很成熟，但是在多肽合成過程中有時會發(fā)生DG重排或者天冬氨酸酰胺化，導致雜質(zhì)峰離目標峰很貼近，而很難純化甚至無法分離。從而導致產(chǎn)率降低，為解決此類問題，今天介紹一種Asp的側(cè)鏈保護基，氰基亞硫酰基，簡稱CYS。此類方法可有效的減少DG重排和Asp酰胺化導致的雜質(zhì)，大大提高合成，純化效率。
后面關(guān)于DG重排和Asp酰胺化等類似副反應(yīng)，統(tǒng)稱為D酰胺化。
一和二為目前常用策略，三為今天推薦的保護基策略。
一、側(cè)鏈叔丁氧基
簡稱OtBu,氨基酸縮寫Asp(OtBu),結(jié)構(gòu)如下。
在一些特殊序列中，此類方法容易發(fā)生消旋和產(chǎn)生雜質(zhì)，如下圖所示
二、二肽結(jié)構(gòu)單元
如使用Fmoc-Asp(OtBu)-(Dmb)Gly-OH和Fmoc-Asp(OtBu)-(Hmb)Gly-OH
Dmb：二甲氧基芐基
Hmb：2-羥基-4-甲氧基-芐基
此類方案確實可以減少D酰胺化的幾率，（通常添加HOBT或其它添加劑來進一步降低副反應(yīng)幾率），不過偶聯(lián)效率很低，必須以二肽為單元結(jié)構(gòu)進行偶聯(lián)。且不能非常有效的阻止D酰胺化這一副反應(yīng)。
三、氰基亞硫酰基(CYS)
這也是小編今天想要介紹的有效方案。
1，氰基亞硫酰基的形成
2，氰基亞硫酰基的去除
3，效果對比展示
4，實例展示(CSY保護基團運用于替度魯肽的合成)
氰基亞硫酰基保護基團的方案在一些實驗數(shù)據(jù)中，已體現(xiàn)出其消除D酰胺化副反應(yīng)的強大作用（降低副反應(yīng)至可忽略的范圍），研究此領(lǐng)域的老師，可以嘗試一下。
